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2024-04-29 11:08:13

优化的蓓萨罗丁气雾剂配方用于抑制小鼠肺癌亚型

蓓萨罗丁在临床前模型和临床试验中均表现出具有抑制肺和乳腺肿瘤发生的作用。口服蓓萨罗丁的主要副作用是会引发高甘油三酯血症和高胆固醇血症。已有研究证明了通过雾化吸入蓓萨罗丁对于肺腺瘤的临床前模型具有很好的化学预防作用,且不会引起高甘油三酯血症。威斯康星医学院尤明教授课题组用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。优化后的喷雾化蓓萨罗丁制剂对肺鳞癌小鼠模型和肺腺癌小鼠模型均有很好的化学预防作用,且不会引起明显的毒性症状,也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇的浓度。这种雾化的蓓萨罗丁会均匀分布于小鼠肺实质中,并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。肺癌细胞株RNA测序显示,蓓萨罗丁可改变癌症的多种通路。这一研究首次证明了一种新的、临床相关的雾化蓓萨罗丁制剂可以对肺癌的主要亚型具有预防作用,对于肺癌高危人群例如吸烟者来说是一种很好预防肺癌的手段。Zhang, Q., You, M. et al. Optimized bexarotene aerosol formulation inhibits major subtypes of lung cancer in mice.Nano LettersDOI: 10.1021/acs.nanolett.8b04309https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.nanolett.8b04309

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