2023-04-25 09:59:00
ADH-1trifluoroacetate,135237-88-5,N-钙粘蛋白拮抗剂
原标题:ADH-1trifluoroacetate,135237-88-5,N-钙粘蛋白拮抗剂
英文名:ADH-1trifluoroacetate
CAS:1135237-88-5
分子式:C24H35F3N8O8S2
分子量:684.71
1135237-88-5,
溶解度:DMSO:≥43mg/mL(62.80mM)
储存条件:Storeat-20°C
ADH-1trifluoroacetate是选择性和竞争性的N-钙粘蛋白拮抗剂,具有潜在抗肿瘤和抗血管生成活性。
ADH-1三氟乙酸是一种N-钙粘蛋白拮抗剂,可抑制N-钙粘蛋白介导的细胞粘附。
ADH-1(0.2mg/mL)可阻断I型胶原介导的胰腺癌细胞变化,并能有效防止N-钙粘蛋白表达诱导的细胞运动。ADH-1(0,0.1,0.2,0.5和1.0mg/mL)以剂量依赖和N-钙粘蛋白依赖的方式诱导细胞凋亡。
在胰腺癌小鼠模型中,ADH-1(50mg/kg)可防止肿瘤生长和转移。在使用N-钙粘蛋白过表达BxPC-3细胞的胰腺癌原位模型中,ADH-1可防止肿瘤细胞侵袭和转移。在评估的剂量下,ADH-1在大鼠主动脉环试验中既不显示抗血管生成活性,也在PC3皮下异种移植瘤模型中不显示抗肿瘤潜力。ADH-1(10mL/kg,i.p.)通过使局部注射的美法仑更有效,从而克服了黑色素瘤生长增强的问题。局部注射替莫唑胺不会改变ADH-1介导的黑色素瘤生长增强。在A375而非DM443异种移植物中,ADH-1处理增加丝氨酸473处AKT的磷酸化。ADH-1轻微降低两种异种移植物中N-钙粘蛋白的表达。
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