2023-04-25 09:48:27
cyclo-His-Pro,53109-32-3有机阳离子转运蛋白的关键底物
原标题:cyclo-His-Pro,53109-32-3有机阳离子转运蛋白的关键底物
英文名:cyclo-His-Pro
Histidylprolinedioxopiperazine
Cyclo(his-pro)
CAS号:53109-32-3
分子式:C11H14N4O2
分子量:234.25400
供应商:德尔塔生物
密度:1.36g/cm3
沸点:650.3℃at760mmHg
闪点:347.1℃
结构式:
53109-32-3,
描述:Cyclo(His-Pro)是结构上与促炎素释放相关的环状二肽。Cyclo(His-Pro)可抑制NF-κB的核积聚。
体外研究:Cyclo(His-Pro)是一种环状二肽,衍生自水解除去下丘脑促甲状腺释放的氨基末端焦谷氨酸残基。Cyclo(His-Pro)在系统中无处不在,是有机阳离子转运蛋白的关键底物,与神经保护密切相关。环状二肽也可以穿过脑血屏障,一旦进入大脑,就可以通过修饰Nrf2-NF-κB信号轴来影响不同的炎症和应激反应[1]。Cyclo(His-Pro)通过Nrf2/血红素加氧酶-1途径抑制百草枯在大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中诱导的NF-κB核积累[2]。
体内研究:接受环(His-Pro)预处理的小鼠显示出血管生成反应的显着降低,证实环状二肽可以发挥作用[2]。Cyclo(His-Pro)通过下调肝和脑TNFα表达在系统中发挥体内作用,从而抵抗LPS诱导的神经胶质增生。此外,通过上调Bip,环(His-Pro)增加ER应激敏感性并触发未折叠蛋白反应以减轻ER应激[3]。
细胞实验:将永生化的小鼠小胶质细胞BV2细胞与50μM环(His-Pro)一起温育24小时,然后暴露于IL-6(5ng/mL)24小时。通过血细胞计数器计数活细胞,并且在用PBS洗涤细胞后通过常规MTT还原测定法评估活力[2]。
参考文献:
[1].GrottelliS,etal.TheRoleofCyclo(His-Pro)inNeurodegeneration.IntJMolSci.2016Aug12;17(8).pii:E1332.
[2].MinelliA,etal.Cyclo(His-Pro)exertsanti-inflammatoryeffectsbymodulatingNF-κBandNrf2signalling.IntJBiochemCellBiol.2012Mar;44(3):525-35.
[3].BellezzaI,etal.Neuroinflammationandendoplasmicreticulumstressarecoregulatedbycyclo(His-Pro)topreventLPSneurotoxicity.IntJBiochemCellBiol.2014Jun;51:159-69.
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