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基本信息
常用名： TTA-A2
英文名： TTA-A2
CAS号：953778-63-7
TTA-A2生物活性
描述 TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
相关类别
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 神经疾病
靶点
IC50: 98 nM ( α1I at membrane holding potentials of -80 mV) IC50: 3.7 μM (α1I at membrane holding potentials of -100 mV)[1]
体外研究 在标准电压钳电生理实验中，TTA-A2对α1I具有状态依赖性的抑制作用，在膜保持电位为-80和-100mv时，其效价分别为98nm和3.7μM。它还对Cav1.2（L型）、Cav2.1（P/Q型）、Cav2.2（N型）和Cav2.3（R型）通道具有良好的选择性，这些通道在80 mV时的IC50值都大于30μM[1]。TTA-A2在α1I结合实验中表现出很高的亲和力，Ki为1.2nm，对hERG钾通道和L型钙通道（IC50>10μM）具有良好的选择性[1]。
体内研究 TTA-A2（口服灌胃；3mg/kg；单剂量）对大鼠睡眠结构有显著影响。给药后即刻活动性觉醒减少，同时增加delta睡眠和减少REM睡眠。此外，在大鼠中，这些效应在给药后持续4小时[1]。TTA-A2（口服灌胃；10mg/kg；每日一次；5天）对反复丘脑皮质神经网络活动有选择性作用，在野生型小鼠中抑制主动觉醒和促进慢波睡眠，但在缺乏Cav3.1和Cav3.3的小鼠中没有[2]。动物模型：野生型和双Cav3.1/Cav3.3基因敲除C57BL6/Sv129背景小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：经口灌胃；10mg/kg；每日1次；5天结果：野生型小鼠活动觉醒受阻，促进慢波睡眠，而突变型小鼠没有。
参考文献
[1]. Thomas S Reger, et al.Pyridyl amides as potent inhibitors of T-type
[2]. Richard L Kraus, et al.In vitro characterization of T-type calcium channel antagonist TTA-A2 and in vivo effects on arousal in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Nov;335(2):409-17.
 TTA-A2物理化学性质
外观         白色粉末
密度： 1.3±0.1 g/cm3
沸点： 538.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式： C20H21F3N2O2
分子量： 378.388
闪点： 279.5±30.1 °C
精确质量： 378.155518
LogP： 3.58
蒸汽压： 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率： 1.545
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