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基本信息
常用名： CMP8
英文名： CMP8
CAS号：851107-28-3
CMP8用途：CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
 CMP8生物活性
描述 CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症
靶点
MGERα:29 nM (IC50)
MGRERα:41 nM (IC50)
hERα:1100 nM (IC50)
hERβ:2200 nM (IC50)
体内研究 在雄性Balb-c小鼠（4mg/kg，ip）中给药CMP8（化合物20h）。哺乳动物细胞4h后的血浆浓度是EC50的1.5倍，30m in后Cmax为0.5μM[1][2]。
参考文献
[1]. Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.
[2]. Kinzel O, et al. A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5404-7.
 CMP8物理化学性质
外观         白色粉末
密度： 1.3±0.1 g/cm3
沸点： 703.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式： C33H34ClNO3
分子量： 528.081
闪点： 379.3±32.9 °C
精确质量： 527.222717
LogP： 8.38
蒸汽压： 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率： 1.667
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