2022-10-14 11:57:06
ROS(活性氧)响应化学键:TK酮缩硫醇系列材料
ROS响应性载体能够与细胞内ROS发生反应,使得细胞内ROS降低,达到治疗疾病、保护基因等作用;此外,利用ROS响应性,还能在靶细胞给药中,大大提高载体的安全性。
常见ROS响应性基团主要功能:作为连接部分,链接纳米载体的亲水部分和疏水部分,纳米载体遇到ROS发生断裂释放药物;ROS响应性基团还可以作为连接药物分子和纳米载体的部分,在氧化作用下释放药物。常见的ROS响应性基团一般含有硫、硼和蹄三种元素。此外,为了使蛋白失活,也可以采用ROS响应性基团封闭蛋白质的活性中心,常见ROS响应性基团有:酮缩硫醇(TK);聚硫化丙烯;硼酸酯;花青素;蹄;二茂铁。
酮缩硫醇(TK):由酮缩硫醇作为片段的聚合物可形成纳米载体的外壳,同时包载多柔比星和光敏感化合物,实现双重治疗作用。酮缩硫醇聚合物还可以直接作为药物载体包载紫杉醇。在此基础上,研究人员还DSPE-PEG共聚物,酮缩硫醇连接光敏感基团和多柔比星达到抗肿瘤的疗效。
ROS 响应性药物载体的应用:
ROS响应性纳米载体在各个领域有着广泛的应用, ROS响应性基团往往与多种抗肿瘤治疗方法联合应用达到最佳治疗状况。物理方面的联合应用主要包括ROS联合热力学、光动力学、超声波、放射性疗法等:生物学方面则主要包括ROS联合细胞靶向、亚细胞器靶向、氧化还原双重作用等:化学方面则利用内涵体偏酸性、荧光物质发光等方面
NH2-TK-NH2氨基-酮缩硫醇-氨基
COOH-TK-COOH羧基-酮缩硫醇-羧基
Boc-TK-NH2叔丁氧羰基-酮缩硫醇-氨基
Fmoc-TK-NH2 芴甲氧羰酰基-酮缩硫醇-氨基
Biotin-TK-NH2生物素-酮缩硫醇-氨基
FA-TK-NH2叶酸-酮缩硫醇-氨基
FITC-TK-NH2荧光素-酮缩硫醇-氨基
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