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2022-10-12 10:48:45

磷脂DOPE为何经常出现在阳离子脂质体处方中

一般来说,正常的阳离子脂质体处方中需含有阳离子脂质、胆固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂,各种脂质成分的选择经常是因项目不同而各异,但在查阅文献过程中大家都会发现一个共同点,那就是处方中常出现DOPE的身影,这是为什么呢?

 DOPE可说是非常常用的助磷脂(helper lipid),在制备阳离子脂质体过程中具有很强的协同作用,主要原理如下:

 1、中性不稳定助类脂:起稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用。

 2、干扰类脂膜,使内涵体膜不稳定:在细胞内能促进DNA、RNA的释放,同时辅助阳离子脂质体的细胞渗透。

 3、能够确定核酸+脂质体复合物的形态,可是脂质体结构从多相Lα相跃迁到六角HII相,使复合物具有良好的可融性,能显zhu提高跨膜效率。

 因此,DOPE的加入可使得阳离子脂质体膜融合更好、稳定性更高、细胞毒性更小。大量研究表明类脂聚合物单独作用时不能转染细胞,而加入DOPE能解决这个问题,比如使用DC-Chol/DOPE可表达CAT基因,而复合物DC-Chol/DOPC则没有活性。

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